Кратом: Останні досягнення в розумінні хімії, фармакології та використання людиною (з відео).

Доктор МакКерді – широкопрофільний медичний хімік, поведінковий фармаколог і фармацевт, чиї дослідження зосереджені на розробці, синтезі та створенні лікарських засобів для лікування болю та наркоманії. Наразі він працює професором в Університеті Флориди, де його тричі обирали викладачем року на різних фармацевтичних факультетах. Доктор МакКерді отримав майже 30 мільйонів доларів заочного фінансування, а його робота з лікування та управління залежністю визнана на міжнародному рівні. Крім того, д-р МакКерді є директором UF Translational Drug Development Core та співголовою Групи спеціальних інтересів з розробки та відкриття лікарських засобів (DDD) Міжнародної фармацевтичної федерації (FIP). Раніше д-р МакКерді обіймав посаду президента Американської асоціації фармацевтичних вчених (AAPS). Стаття про д-ра МакКерді була опублікована Фармацевтичним коледжем УГА восени 2022 року.

Детальна інформація на відео:

У відео є англомовні субтитри, або автоматичний переклад на українську мову

Mitragyna speciosa Korth – дерево, яке вперше було виявлено в Південно-Східній Азії, на кордоні Таїланду та Малайзії. Листя цього дерева зазвичай називають “кратом”. Традиційно використовується відвар листя, який має змішані, парадоксальні ефекти, стимулятору, антидепресанту, релаксанту, депресанту.

Традиційно екстракт рослини використовували як замінник опіуму, а в Таїланді його клінічно застосовували для лікування наркоманів від опіатів. Останнім часом на це звернули велику увагу через експоненціальне зростання кількості споживачів у західному світі, де повідомлялося про певну шкоду. Протягом століть кратом використовувався для підвищення настрою, витривалості, енергії та зменшення тривоги і болю. Історичне використання кратома для запобігання абстиненції та відвикання від опіоїдів має велике значення для нинішньої глобальної опіоїдної кризи. Оскільки вживання кратома неухильно зростає в Сполучених Штатах, збільшується кількість повідомлень про побічні ефекти. За оцінками, 15 мільйонів американців вживають продукти з кратома. Дзвінки в токсикологічні центри зі згадкою про кратом у 2017 році становили 682. Ця кількість інцидентів, пов’язаних з кратомом, невелика в порівнянні з іншими анальгетиками, заспокійливими та антидепресантами, що призвело до 334 729 викликів у 2019 році. Тим не менш, опіоїдна?? природа кратома викликає увагу.

На основі проведених досліджень, підтриманих двома великими грантами від Національного інституту зловживання наркотиками на загальну суму 11 535 437 доларів США, ми дійшли висновку, що кратом має низький ризик зловживання, коли його вживають у вигляді чистого листя/рослинного матеріалу. Ми вважаємо, що проблеми виникають з концентрованими екстрактами та іншими препаратами, в яких використовується екстракт з листя. Відповідальність за зловживання в цих продуктах, найімовірніше, пов’язана з різною концентрацією одного алкалоїду, 7-гідроксимітрагініну. Ми не виявили цього алкалоїду у свіжозібраному листовому матеріалі або свіжоприготованому традиційному чаї в Південно-Східній Азії. В рамках нашого дослідження ми проводимо моніторинг продуктів на ринку США, і за останнє десятиліття присутність 7OHMG у багатьох продуктах знизилася до низьких рівнів або взагалі не виявляється. Це результат опублікованих наукових досліджень про 7OHMG нашої команди, а також інших дослідників кратома. 7OHMG – потужний агоніст мю-опіоїдних рецепторів з потенціалом зловживання. Це метаболіт або продукт розпаду основного алкалоїду, мітрагініну (MG).

Ми та інші дослідники показали, що мітрагінін не має потенціалу для зловживання і має унікальну фармакологію, яка зачіпає кілька нейромедіаторних систем. Насправді, алкалоїди кратома взаємодіють з адренергічною та серотонінергічною системами більшою мірою, ніж з опіоїдними системами. Така поліфармакологія робить кратом унікальним серед інших опіоїдів, і називати кратом опіоїдом фактично науково некоректно. MG та заварений чай з листя кратома можуть зменшити симптоми відміни опіоїдів у людей з опіоїдною залежністю.

Два повідомлення в літературі демонструють здатність MG блокувати самостійне введення опіоїдів у тварин. Ми підтвердили це в більш масштабному дослідженні, результати якого ще не опубліковані. У 2016 році США визначили, що перед забороною.