Анальгетик чи стимулятор? Аналіз результатів фармакологічних досліджень кратома
Чай із кратома заварюють із листя однойменного тропічного дерева із триби Кавові, поширеного в Південно-Східній Азії. Цю рослину століттями використовували як ліки від низки хвороб, включаючи гіпертонію, діарею, кашель та лихоманку. При цьому ні кратом, ні його компоненти (алкалоїди) не схвалено як безпечні та ефективні ліки для терапевтичного застосування. Пропонуємо вам пізнавальний огляд публікації для медпрацівників США, яка розповідає в тому числі й про фармакологічний ефект, що кратом справляє на людину.
Широке застосування кратома, про який повідомляють споживачі в усьому світі, пояснюється низкою мотивів та переліком доступних способів використання рослини. Так, на основі відгуків про кратом можна зробити висновок, що в низьких дозах кратом вживають перорально як стимулятор.
Кратом приймають для підвищення витривалості та продуктивності фізичної праці, що робить рослину популярною у сільгосппрацівників в Азії. Саме такий стиль використання поширений на батьківщині кратома, де люди жують сире листя або заварюють чай із кратома. Крім того, кратом можна курити традиційним способом або методом випарювання чи вживати у вигляді порошку.
Також повідомляється про знеболювальний ефект кратома та його застосування для подолання болю. Зокрема, люди з відповідними розладами використовують кратом для полегшення синдрому відміни опіоїдів та як заміни опіоїдів. Ряд відгуків про кратом дає можливість зробити висновок, що на додаток до знеболювального ефекту, який настає під час прийому більш високих доз кратома, рослина має розслаблювальну й анксіолітичну дії.
За останні два десятиліття кратом набув популярності за межами Азії, особливо в Північній Америці та Європі. І тому актуальність та обсяг фармакологічних досліджень кратома підвищуються. Які ж результати цих досліджень?
Читайте також: 4 причини використання кратома. Що каже наука?
Чим пояснюється унікальний ефект кратома?
Із десятків алкалоїдів, ідентифікованих у кратомі, найвідоміший – мітрагінін (становить приблизно 60%). Очевидно, цей алкалоїд разом із 7-гідроксимітрагініном відповідає за унікальні психоактивні властивості рослини. Зважаючи на це, саме ці речовини й відповідальні за опіоїдну і неопіоїдну активності рослини, які залежать від дози.
Як уже говорилося, дія кратома:
- у порівняно низьких дозах (менше ніж 5 г) має стимулювальний ефект, аналогічний дії спорідненої рослини – кави;
- у більш високих дозах може мати седативний та знеболювальний ефект.
При цьому важливо відзначити, що алкалоїд 7-гідроксимітрагінін, хоч і має потужнішу дію, ніж мітрагінін, навряд чи сприяє зазначеному фармакологічному ефекту через низьку природну присутність у рослині. Мітрагінін метаболізується людським організмом у 7-гідроксимітрагінін за рахунок ферментів CYP, проте кількості речовини, що утворюється в результаті метаболізму, недостатньо для пояснення знеболювальної дії кратома.
Біохімія «у пробірці». Дослідження кратома in vitro
Дослідження, проведені в штучних умовах (in vitro), показують, що внутрішньоклітинні біохімічні шляхи, відповідальні за знеболювальну та седативну дії кратома, не несуть ризику передозування, порівнянного з класичними опіоїдами. Мітрагінін і 7-гідроксимітрагінін мають часткову афінність (спорідненість) до μ-опіоїдних рецепторів, тоді як морфін є повним агоністом.
Зв’язування алкалоїдів кратома із цими рецепторами значною мірою активує біохімічні шляхи рецепторів, пов’язаних із G-білком. Це відмінно від шляхів, пов’язаних із β-аррестином – білком, відповідальним за смертельний побічний ефект через дихальну недостатність, який може бути викликаний уживанням класичних опіоїдів.
Крім того, мітрагінін має болезаспокійливу дію, не пов’язану з опіоїдними рецепторами. Це відбувається шляхом стимуляції α1-адренорецепторів, а також за рахунок пригнічення циклооксигенази 2-го типу матричної РНК (мРНК) та експресії білка.
Наскільки безпечно використання кратома?
Ураховуючи величезне поширення кратома, можна відзначити, що рослина спричинює порівняно мало проблем, пов’язаних із безпекою вживання. Це пояснюється:
- афінністю (спорідненістю) алкалоїдів кратома до опіоїдних рецепторів та здатністю активації цих рецепторів;
- наявністю неопіоїдних знеболювальних ефектів, які відрізняють кратом від класичних опіоїдів.
Важливо враховувати, що, хоча багато ефектів кратома мають відношення до опіоїдних рецепторів, результати фармакологічних досліджень указують на додаткові неопіоїдні механізми дії алкалоїдів, зокрема мітрагініну. Усе це підкреслює складний ефект кратома та наші обмежені знання про його фармакологію.
Використання кратома в поєднанні з іншими препаратами
На додаток до обмежень щодо розуміння механізмів дії та токсичності кратома нам бракує даних, що стосуються використання кратома в поєднанні зі схваленими ліками, забороненими речовинами та іншими рослинними продуктами.
Наприклад, візьмемо частковий агоніст опіоїдних рецепторів бупренорфін, уживання якого схвалено для лікування синдрому відміни вживання опіоїдів. Використання препарату окремо пов’язано з невеликим ризиком. Однак у поєднанні з бензодіазепінами та іншими седативними засобами цей препарат може призвести до дихальної недостатності та летального результату в разі передозування.
Достатньої кількості досліджень, чи несе кратом у поєднанні з бензодіазепінами та іншими седативними засобами аналогічні, більші чи менші ризики, проведено не було. Тому є розумним, щоб медичні працівники та споживачі кратома враховували наявність подібних прогалин у дослідженнях. Рекомендується уникати використання кратома в поєднанні із цими та іншими речовинами.
У будь-якому разі за комбінованого вживання препаратів важливо мінімізувати рівні споживання, оскільки ризики, пов’язані з більшістю речовин, зазвичай залежать від дози.
Повнішу інформацію про результати фармакологічних досліджень кратома, включаючи дані про експерименти за участю тварин і людей, ви зможете отримати в наступних публікаціях.
